主要有药物方面和机体方面的因素。
1.药物方面：
生物利用度（药物被吸收进入血循环的速度和程度），生物药剂学的范畴，包括剂型、药物理化性质、处方辅料、制剂工艺、储存和运输等。
2.机体方面：
年龄、肥胖、肝肾功能、心脏疾患、胃肠道功能、血浆蛋白的含量、遗传因素、环境因素等。
3.药物的相互作用：
药物进入体内后，血液循环是药物体内转运的枢纽。
大多数药物只有达到作用部位和受体部位，并达到一定的浓度后，才产生一定的药理作用。
多数药物的血药浓度与药理效应呈平行关系，部分药物的血药浓度与药效无明显相关关系。
