关于H2受体的药理作用
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20～50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度（EC50）,以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。在常规剂量下,血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时,其他两种约10小时。
推荐
