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粉防己生物碱的提取分离与鉴定(一)

2020.6.22

汉防己为防己科千金藤属物Stephania tetrandra S. Mcore的根,是祛风解热镇痛药物,其有效成分为生物碱。主要是汉防己甲素和汉防已乙素。临床上除用作治疗高血压、神经性疼痛、抗阿米巴原虫外,还将粉防已生物碱的碘甲基、或溴甲基化合物作为肌肉松弛剂应用,此外汉防已甲素在动物实验中有抗癌和扩张血管的作用。

 

目的要求

通过汉防己中几种生物碱的提取分离和鉴定,要求掌握下列知识和技能。

1.  生物碱的一般提取方法。

2.  用低压柱层析分离,纯化单体的方法及薄层层析鉴定

 

已知生物碱的结构和性质

汉防已根中总生物碱含量为1.5~2.3%,主要为汉防已甲素,含量约1%,汉防已乙素,含量约0.5%;轮环藤酚碱,含量为0.2%;以及其它数种微量生物碱。

 

1.汉防已甲素(Tetrandrine,汉防已碱,粉防已碱)

无色针晶,不溶于水和石油醚,易溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚和氯仿等有机溶剂及稀酸水中,可溶于苯,mp 216℃,有双熔点现象,自丙酮中结晶者,150℃左右熔后加热又固化,至213℃复熔。

 

 


2.汉防已乙素(Fangchinoline, 又称防已诺林碱,去甲粉防已碱)

溶解行为与汉防已甲素相似,因有一个酚羟基,故极性较汉防已甲素稍高,在苯中的溶解度小于汉防已甲素而在乙醇中又大于汉防已甲素。籍此可以相互分离,用不同溶剂重结昌时,其晶形和溶点不同:
 

 

3.轮环藤酚碱(Cylanoline)

 

为水溶性季铵生物碱,不溶于极性溶剂,氯化物为无色,八面体状结昌,mp 214~6℃,碘化物为无色绢丝状结晶,mp185℃;苦味酸盐为黄色结晶,mp154~6℃。
 

 


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