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简述马来酸曲美布汀分散片的药代动力学

2023.8.02

  动物(大鼠,狗,小鼠,兔子)口服给药后,马来酸曲美布汀在肠道几乎完全吸收,94%的口服剂量的马来酸曲美布汀以各种代谢产物的形式从肾脏排出。达峰时间为1小时。胎盘转运很少:怀孕的大鼠以30mg/kg的剂量给予马来酸曲美布汀(C14标记),胎儿和羊水中的放射性最大值小于给药剂量的0.02%。哺乳期大鼠8小时内只有0.04%的药物从乳汁排出。放射自显影研究显示大部分马来酸曲美布汀集中在大鼠的肠道。在人体内,单剂量给药后(2mg/kg),达峰时间为1小时,消除半衰期约为2小时。马来酸曲美布汀的主要代射产物为 2-苯基-2-二甲氨基丁醇(DPB)和3,4,5-三甲氧基苯甲酸(TMBA),主要在肝脏中产生,由尿、粪便排出。

  20名健康受试者口服马来酸曲美布汀100mg,曲美布汀的消除半衰期约为9.23± 2.31小时,达峰时间和达峰浓度分别为0.9± 0.4小时和40.93± 20.30ng/ml。

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