DSPE-MPEG2000脂质体制备配方及使用说明
说到PEG磷脂，你会在多个脂质体产品配方中看到DSPE-MPEG2000的身影，可以说脂质体制备往往离不开DSPE-MPEG2000，这是为什么呢？本期AVT小编就来给大家解答这个疑惑。
也许有的小伙伴会好奇，DSPE-MPEG2000到底是一个怎样的产品？小编这给大家简单介绍一下。DSPE-MPEG2000分注射级和非注射级两种，名称亦不一样。
注射级DSPE-MPEG2000产品信息
中文名称：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）
化学名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，钠盐
英文名：DSPE-MPEG2000
CAS号：147867-65-0
登记号：F20170000595
DMF号：25329
级别：药用注射级
分子式：大约C133H263NO55PNa
分子量：大约2800
产品特性：白色粉末。极易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水
适用领域：脂质体膜材，乳化剂
保存条件： -20℃以下，遮光密闭
非注射级DSPE-MPEG2000产品信息
中文通用名：二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000
中文化学名称：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，钠盐
英文通用名：DSPE-MPEG2000
英文化学名称：N-(Carbonyl-methoxypolyethylene glycol 2000)-1,2-distearoyl-sn-glycerol-3-phosphoethanolamine,sodium salt
CAS号：147867-65-0
级别：试剂
分子式：C43H83NO10P(C2H4O)nNa，n≈45
分子量：大约2800
产品特性：白色粉末
保存方式：-15℃以下，避光
DSPE-MPEG2000应用于脂质体
（一）、DSPE-MPEG2000用于长循环脂质体
1、DOXIL的处方与制备方法
处方：
制法:
a. HSPC、胆固醇、mPEG2000-DSPE 以适当的溶剂溶解，减压除去有机溶剂，备用;
b.蔗糖、硫酸铵用注射用水溶解，溶液备用;
c.b加入a中水化分散，所得溶液过均质机或微射流仪或者采用挤出器制备脂质体，控制粒径小于100nm;
d.透析，除去膜外硫酸铵，建立硫酸铵梯度;
e.加入阿霉素溶液，于- -定温度下温孵，进行药物包封，包封率大于90%，PH5~6
何仲贵,《药物制剂注解》人民卫生出版社，2009版
2、阿霉素热敏长循环脂质体ThermoDOX的制备
膜成分: DPPC:S-LysoPC:mPEG2000-DSPE=86:9.5:4.5 ( 摩尔比)
制法:
a. DPPC、S-LysoPC、 mPEG-DSPE2000溶于氯仿;
b.45°C蒸发成膜，真空25h除残留溶剂;.
c.PH4.0柠檬酸缓冲液(300nM)加入到b中，所得脂质体溶液经7次冷冻复融后过双层滤膜整粒;
d.室温下以0.5M NaOH调节外水相PH至7.5~8.0; .
e.60°C孵育5min后，加入预热的盐酸多柔比星混悬液;
f.继续孵育10min，不时涡旋;
g.过Sephadex G-50凝胶柱除去游离药物，即得。.
--Temperature-sensitive liposomal formulation. Duke University. US Patent: 7,901,709
(二)、胶束
紫杉醇mPEG2000-DSPE/EPC混合胶束的制备
处方:紫杉醇:磷脂(mPEG2000: EPC=9~3 (摩尔比) ) =0.16 (摩尔比)
制法:
a.紫杉醇、mPEG2000-DSPE、EPC共溶于甲醇;
b.真空旋蒸除去甲醇得脂膜;
c. b中加入PH7.4的0.01M HEPES缓冲液;
d.氩气保护，室温孵育12h;
e.离心分离游离紫杉醇，即得。
-Aparna Krishnadas. Sterically Stabilized Phospholipid Mixed Micelles: In Vitro Evaluation as a Novel Carrier for
Water-Insoluble Drugs. Pharmaceutical Research, Vol. 20, No. 2, February 2003
