“植物化学防御物质与新农药先导物的研究”通过成果鉴定
5月14日，由中国科学院昆明植物研究所郝小江研究员主持完成的“植物化学防御物质与新农药先导物的研究”通过了由云南省科学技术奖励办公室组织的成果鉴定。鉴定会由省科技奖励办公室副主任杨爱民主持。鉴定委员会由云南农业大学、云南大学、云南省药物研究所、昆明医科大学、云南中医学院、云南师范大学等单位的9名同行专家组成，由朱有勇院士、张克勤教授、朱兆云主任药师担任主任和副主任。
鉴定委员会专家在审阅了有关技术资料，听取了项目组汇报，在进行了答疑和评议基础上，经认真讨论，一致认为该项目经过十余年的深入研究，取得了如下的重要进展：
1.基于“低自毒性的植物化学防御物质可能具有特殊识别病毒和寄主能力”的认识，发现了抗甲病毒先导化合物双裂孕烷类甾体，揭示该化合物特异性地抑制TMV病毒亚基因组RNA的复制而对病毒基因组RNA没有影响，并能以类似机制高效抑制动物(人)感染病毒SINV、EEEV、GETV(IC50为 1-2nM，治疗指数为8250-16500)，根据上述原创性研究结果提出了正链RNA病毒亚基因组病毒RNA可作为病毒药物新靶点的学术观点，并以植物病毒为靶标，发现抗病毒先导化合物并取得成功，验证了该学术思想。文章在PNAS发表后，得到国际同行的认同。
2.系统研究了28种不同产地楝科植物、三种苦木科植物的化学成分，分离鉴定化合物783个，其中新化合物240个，新骨架化合物14个。筛选到一批对害虫活性高的化合物，如发现三个新骨架四降三萜在10ppm浓度时对卤虫致死率达52-80%。此外，还发现虎皮楠生物碱不仅具有显著杀卤虫活性，而且没有细胞毒，表明可作为新的杀虫剂先导化合物。
3.从马蓝中发现了新型化学激活剂AHO，并阐明了其依赖于水杨酸的作用机制。AHO对TMV和白粉病有显著抗性，作为候选新农药已完成了急性毒性、致突变、制剂研究。完成了规模化合成工艺并进入大田实验，多年实验证明AHO是一种新型的植物化学防御诱导剂。此外，在蟛蜞菊、马蓝中，也发现了抗 TMV新型生物农药的先导化合物。
4.开展了系统的天然抗TMV成分及活性研究，发现了一批活性较好的化合物，如苦木素、石蒜西丁生物碱，通过抑制病毒外壳蛋白的合成或抑制寄主细胞热休克蛋白的合成等机制而抗病毒。
5.发表学术论文65篇，SCI收录52篇(TOP15%18篇)，总影响因子129(按2011年IF计);CSCD收录7篇。SCI-E、 CPCI-S引用：41篇被引用313次，其中他人引用185次，单篇最高它引27次。CSCD引用：20篇被引用43次，其中他人引用40次。申请发明ZL5项，其中3项已授权、2项已公开。培养毕业博士生5名和硕士7名，其中2名博士获得中科院院长优秀奖。
鉴定委员会专家认为本项成果系统开展了植物化学防御成分尤其是抗TMV活性成分研究及其构效关系研究，取得突出的原创性成果，发现了若干先导化合物，抗TMV天然产物研究方面达到国际同类研究的先进水平，在发现a病毒亚基因组病毒RNA作为抗病毒药物新靶点的研究方面处于国际领先水平。鉴定委员会一致同意通过成果鉴定。
鉴定委员会专家还建议该项目进一步加快新农药先导物AHO的ZL成果的转化和应用。
