关注公众号

关注公众号

手机扫码查看

手机查看

喜欢作者

打赏方式

微信支付微信支付
支付宝支付支付宝支付
×

DM药物代谢的过程和影响因素

2020.9.16

  药物代谢(drug metabolism),指药物在体内多种药物代谢酶(尤其肝药酶)的作用下,化学结构发生改变的过程,又称生物转化或药物代谢,药物的生物转化与排泄称为消除。药物在体内生物转化后的结果有两种: 一是失活,成为无药理活性药物; 二是活化,由无药理活性成为有药理活性的代谢物或产生有毒的代谢物,或代谢后仍保持原有药理作用,故生物转化不能称为解毒过程。

  机体内的物质代谢主要在肝脏。多数药物在肝脏要经过不同程度的结构变化,包括氧化、还原、分解、结合等方式。经过代谢,其药理作用被减弱和消失。只有少数药物经过代谢才能发挥治疗作用(如环磷酰胺)。

  一般药物进入血液后,由门静脉进入肝脏,经肝内药物代谢酶作用,使血药浓度降低,药理作用减弱,这种现象称为首过效应。(又称首过作用:第一关卡效应)。

  有些药物可诱导肝微粒体酶的活性增强叫酶促作用,从而使药物代谢加速,导致药效减弱,如苯巴比妥,苯妥英纳可使双香豆素、糖皮质激素、雌激素代谢加快,药理作用减弱。反之。有些药物可抑制肝微粒体酶的活性,叫酶抑作用,从而使某些代谢减慢,药效增强甚至引起中毒。如异烟肼、氯霉素、香豆素类可抑制苯妥英钠代谢,从而使苯妥英纳血药浓度增高,引起中毒;西咪替丁口服后可使华法林代谢减慢,疗效增强甚至出现出血倾向等。另外,有少数药物进入血液循环后,经肝脏代谢,以原形随胆汗排入肠道,又经肠粘膜重新吸收,进入血液循环,称为肠肝循环。肠肝循环可延长药物在体内的作用时间,亦会造成药物在体内的蓄积中毒。

  影响因素

  1.给药途径与给药剂量对代谢的影响;

  2.酶促及酶抑作用;

  3.影响药物代谢的生理因素:①性别;②年龄;③个体;④疾病;⑤饮食。

推荐
热点排行
一周推荐
关闭