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阿糖胞苷药物的体内代谢途径

2022.11.25

口服时,仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收,效果很差。口服后会因首关效应,迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时,经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。

静脉注射的阿糖胞苷在人体内表现为两相代谢:初级代谢半衰期约10分钟,在这段时间里,大部分的阿糖胞苷在肝脏中转化为为无药效的代谢物尿嘧啶阿糖胞苷;二级代谢(即尿嘧啶阿糖胞苷的代谢)半衰期较长,约为1至3个小时。代谢也发生在肾脏,胃肠道粘膜,粒细胞和其他组织。

任何给药方式的阿糖胞苷主要通过肾脏排泄——24小时内70%至80%的给药剂量会出现在尿液中;其中约90%为代谢产物,10%为原药。


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