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简述加巴喷丁的药理作用

2022.11.30

  1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药,于1993年首次在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其药理作用与现有的抗癫痫药不同,最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用,另外,在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性,它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障,同其它抗惊厥药相比,加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

  2.加巴喷丁结构与γ-氨基丁酸(GABA)类似,但并非GABA受体的激动剂,与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定,故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时,加巴喷丁常用作辅助药物,研究表明,当加用加巴喷丁治疗时,发作频率明显减少,长期疗效满意,且不良反应较少。发作控制后,如果单用加巴喷丁,仅部分患者有效。对失神经性发作无效。

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