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关于二羟基吲哚的合成方法介绍

2022.10.20

  1,2-二羟基吲哚的合成是以2-硝基苯(基)乙酸用稀硫酸及锌进行还原制取。5,6-二羟基吲哚的合成是以3,4-二羟基苯甲醛为原料及以4,5-二苄氧基苯乙腈为原料的两种合成路线是较经济、合理的方法。也可以3,4-二甲氧基苯乙腈为主要原料,经去甲基、羟基保护、硝化及还原环合四步反应合成5,6-二羟基吲哚。在去甲基反应中,以氯化氢/吡啶为醚键裂解试剂,收率为90.2%;以氯化苄为羟基保护试剂、碳酸钾为缚酸剂,保护羟基的反应收率为87.8%;浓硝酸硝化的收率为86.9%;还原环合时,载10%Pd的Pd -C催化剂是适宜的催化剂,环己稀作为氢供体,环合收率为85.2%。以3,4-二甲氧基苯乙腈计产物5,6-二羟基吲哚的综合收率为58.6%。

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