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环孢霉素A的生理性能的介绍

2022.8.19

  抗炎作用:甲酰肽受体(FPR)属于G蛋白偶联受体(GPCR)。其参与了宿主炎症反应。研究显示,CsA具有强的免疫抑制活性,也具有抑制甲酰肽受体激动剂fMLF的作用,抑制其诱导的细胞脱颗粒、趋化性和钙动员等。

  抗真菌作用:CsA、CsC最早是在筛选抗真菌活性产物中被发现的,但是研究表明其抗真菌谱窄,只对少数真菌有作用,如链孢霉菌、粗球孢子菌等,但作用机制还不清楚。

  转肿瘤多药耐药:环孢菌素系列化合物逆转肿瘤多药耐药的作用机制可能是它们与Pgp(P-糖蛋白,认为肿瘤多药耐药主要是由该蛋白的过度表达引起的)结合后抑制了Pgp的转运功能,或使Pgp分子变构降低了Pgp与药物结合的亲和力,也可能是环孢菌素介导了非活性Pgp构象形式的募集,导致与活性形式比例失衡所致。

  抗寄生虫作用:在研究 CsA 抗微口膜壳绦虫实验中发现,CsA有抗该绦虫的作用。虽然实验证明环孢菌素与CyP 的结合并非是抗寄生虫的重要因素但具体作用机制尚未明了。

  对人类免疫缺陷病毒(HIV)的作用:HIV-1 衣壳蛋白中的部分肽段能与甲酰肽受体作用,如gp41上的 T20/DP178,亮氨酸锌指结构域 T21/DP107、N36、2019和2021肽段,gp120上的两个肽段(F肽段和V3肽段)等,结合后它们能激活 FPR 受体或(和)FPRL1 受体(甲酰肽同源受体 1)。

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