M受体激动剂的功能介绍
毛果芸香碱pilocarpine
该药又名匹鲁卡品，是从毛果芸香属植物中提出的生物碱。
【药理作用】能直接作用于副交感神经节后纤维（包括支配汗腺交感神经）支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。
（1）眼：滴眼后可引起缩瞭、降低眼压和调节痉挛等作用。缩瞳：虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感纤维胆碱能神经支配，兴奋时瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小；另一种为瞳孔开大肌，受去甲肾上腺素能神经支配，兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩，使瞳孔扩大。本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小，局部用药后作用可持续数小时至1天。降低眼压：房水经睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而产生，并经瞳孔流入前房，到达前房角间隙，主要经滤帘流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环。本品通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼压下降。调节痉挛：眼在视近物时，通过晶状体改变凹凸度，使物体能成像于视神经网膜上，从而看清物体，此即为服调节作用。眼的调节作用主要依赖于晶状体曲度变化。晶状体囊富有弹性，促使晶状体有略呈球形的倾向，但由于受到悬韧带的外向牵拉，可使晶状体维持在较为扁平的状态。悬韧带又受睫状肌控制，睫状肌由环状和辐射状两种平滑肌纤维组成，其中以动眼神经支配的环状肌纤维为主。动眼神经兴奋时或毛果芸香碱作用后使环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸面光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。该药的这种作用称为调节痉挛，此作用可在2小时内消失。睫状肌也受去甲肾上腺素能神经支配，但在眼的调节中不占重要地位，故拟肾上腺素药一般不影响眼的调节。
（2）腺体：较大剂量的毛果芸香碱（10-15mg皮下注射）可使汗腺、唾液腺分泌明显增加也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌增加。
（3）平滑肌：除上述提及的眼内平滑肌外，毛果芸香碱尚可使兴奋肠道平滑肌，使其张力和蠕动均增加；支气管平滑肌兴奋（诱发哮喘），也可兴奋子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌。
（4）心血管系统：毛果芸香碱0.1mg/kg静脉注射时，可使心率和血压短暂下降，如先用N受体阻断药，则可产生明显的升压作用。上述两种作用均可被阿托品所取消，但对其拮抗毛果芸香碱所致的升压作用机制尚不清楚，可能与神经节和肾上腺髓质的兴奋有关。
【临床应用】
（1）青光眼：青光眼为临床常见的眼科疾病，患者以进行性视神经乳头凹陷及视力减退为主要特征，并伴有眼压增高症状，严重者可致失明。低浓度的毛果芸香碱（2%以下）滴眼可用于治疗闭角型青光眼（也称充血性青光眼）。用药后可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大，眼压下降。但高浓度药物可致患者症状加重，故不宜使用。本品对开角型青光眼也称单纯性青光眼的早期也有一定疗效，药物易透过角膜进入眼房，用药后数分钟即可见眼压下降，并可持续4-8小时之久，机制未明。常用1%-2%溶液滴眼。滴眼时应压迫内眦，避免药液吸收后产生副作用。
（2）虹膜炎：与扩瞳药交替使用，以防止虹膜与晶状体粘连。
（3）其他：本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。还可用于阿托品中毒的解救。
【不良反应】该药过量可出现类似毒蕈碱样中毒的症状，表现为M胆碱受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理、维持血压和人工呼吸等 。
