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N受体拮抗剂:琥珀胆碱的功能介绍

2022.12.14

由琥珀酸和两分子胆碱组成,在碱性溶液中容易破坏,如与硫喷妥钠混合,活性很快下降。

【药动学】此药进入血液后,迅速被血液和肝脏中的假性胆碱酯酶水解,产生琥珀单胆碱和胆碱,前者又被同一酶水解成胆碱和琥珀酸,肌松作用消失。琥珀单胆碱也具有肌松活性,但仅为琥珀胆碱的1/50。由于代谢快速和体内分布均匀,仅约10%-15%的给药量到达神经肌肉接头处。约2%以原形经肾排泄,其余均以降解产物的形式随尿排出。其能抑制假性胆碱酯酶,故能加强和延长琥珀胆碱的肌松作用。

【药理作用】骨骼肌松弛作用快而短暂,易于控制。一次静脉注射10-30mg后,20秒钟即可见不协调的肌束颤动。1分钟后即转为松弛,2分钟达高峰,5分钟作用消失。肌松作用从颈部肌肉开始,逐渐波及肩胛、四肢和腹部,以颈部和四肢肌肉最明显,面、舌、咽喉和咀嚼肌次之,对呼吸肌作用最弱,但对喉头和气管平滑肌作用较强。

【临床应用】本品的骨骼肌松弛作用快而短暂,静脉注射给药适用于气管内插管、气管镜、食管镜检查等短时操作。也可静脉给药用作全麻的辅助药,减少全麻药用量,在较浅麻醉下骨骼肌完全松弛,可顺利进行较长时间手术。该药可引起强烈的窒息感,故对清醒患者禁用,可先用硫喷妥钠进行静脉麻醉以后,再给予琥珀胆碱。另外该药也可用于电休克治疗中。由于该药的个体差异大,故需按效应调节给药速度,以获得满意的效果。

【不良反应】

(1)窒息或呼吸暂停:本品过量易引起呼吸肌麻痹,遗传性胆碱酯酶缺乏或酶异常可以导致膈肌麻痹而出现呼吸暂停,故必须备有人工呼吸机。

(2)肌束颤动:本品产生肌松作用前可致短暂肌束颤动,后者损伤肌梭,可致肌肉酸痛,一般3-5日可自愈。

(3)血钾升高:本品使骨骼肌细胞持久除极化时,从细胞内释放出大量的K,以致血钾升高。

(4)发热:当氟烷作为一种麻醉药使用时,同时应用琥珀胆碱,在常染色体异常的遗传易感人群偶尔可致恶性高热。常为麻醉的主要死因之一。一旦发生,须采取紧急措施,给患者快速降温、给氧、纠正酸中毒、抗组胺药物治疗等,并同时给予丹曲林,阻滞肌肉细胞肌质网钙离子的释放,从而减少热量生成并使肌肉松弛。

(5)眼压升高:该药可以使眼外骨骼肌短暂收缩,引起眼压升高,故禁用于青光眼、白内障晶状体摘除术。

(6)其他:此药尚有增加腺体分泌,促进组胺释放等作用。

【禁忌证】本药可引起强烈的窒息感,因此对清醒患者禁用。可先用硫喷妥钠麻醉后,再给该药。因易致高钾,故对血钾较高者如烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫、脑血管意外、恶性肿瘤和肾功能不全患者慎用。本品能使眼外肌收缩脉络膜血管舒张,导致眼压升高,青光眼和白内障晶体摘除患者禁用。有遗传性胆碱酯酶缺陷、严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱患者均慎用。

【药物相互作用】本品在碱性溶液中可分解,故不宜与硫喷妥钠混合使用。凡可降低假性胆碱酯活性的药物都可使其作用增强,如胆碱酯酶抑制剂,环磷酰胺、氮芥等抗肿瘤药,普鲁卡因等局麻药。有的氨基糖苷类抗生素如卡那霉素及多黏菌素B也有肌肉松弛作用,与本品合用时,易致呼吸麻痹,应注意。


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