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选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍

2022.12.14

【药动学】与多巴胺相似,口服后易被肠和肝破坏而失效,消除迅速,t1/2约2分钟,故一般用静脉滴注给药,达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。

【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体,右旋体拮抗α1受体,因而消旋体对α受体的作用被抵消,左旋体和右旋体均可激动β受体,且后者的作用强度是前者的10倍。多巴酚丁胺对血管上的β2受体影响小。因此消旋多巴酚丁胺作用的综合结果,主要表现为激动β1受体。与异丙肾上腺素相比,多巴酚丁胺的增强心肌收缩力作用比加快心率作用显著,较少引起心动过速,但静滴速度过快或浓度过高时,则引起心率加快。加快房室传导和心室内传导作用与异丙肾上腺索相似。

【临床应用】用于治疗各种不同原因引起的心肌收缩力减弱的心力衰竭,如急性心肌梗死并发的心力衮竭、扩张型心肌病、风湿性瓣膜病引起的心力衰竭、心脏直视手术后所致的低排血量综合征等,临床作为短期支持治疗。可增强心肌收缩力,增加心排出量和降低肺毛细血管楔压,使左室充盈压明显下降,同时不加快心率,有利于改善心功能,尚可继发性地促进排钠利尿,有利于消除水肿。在用于低排血量和心率慢的心力衰竭患者时,其改善左心室功能的作用优于多巴胺。

【不良反应及注意事项】有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等症状。如出现收缩压增加(多数增高10-20mmHg,少数升高50mmHg或更多),心率增快(多数在原来基础上每分钟增加5-10次.少数可增加30次以上)者,与剂量有关,应减量或暂停用药。因可加速房室传导,房颤患者用药后可能出现心室率增快,故用本药前先用地高辛,以免发生快速心室率反应。

【禁忌证】梗阻性肥厚型心肌病患者禁用。


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