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概述奥沙利铂甘露醇注射液的药代动力学

2024.5.19

  1、奥沙利铂甘露醇注射液以130mg/m[sup]2[/sup]的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂峰值达5.1±0.80μg/ml/小时,模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/小时。

  2、当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天之后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其消除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药4~8小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。

  3、由粪便排出的药量有限(给药11天仅有5%经粪便排出)。

  4、在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用奥沙利铂甘露醇注射液的剂量。

  5、奥沙利铂甘露醇注射液与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。

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