概述HMG-CoA还原酶抑制剂的药理作用
1.抑制HMG-CoA还原酶
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的关键酶，他汀类药物通过对它的抑制作用从而使肝脏合成胆固醇受到抑制。洛伐他汀和新伐他汀口服需在体内激活才有生物活性。阿托伐他汀和吸立伐他汀口服吸收后即具有生物活性 [2] 。
2.增加低密度脂蛋白受体密度
他汀类药物可直接使肝脏LDL受体密度增加，也可通过降低血清总胆固醇浓度反馈性的使LDL受体密度增加，LDL颗粒是富含胆固醇的脂蛋白，与肝脏LDL受体结合后，有助于LDL的分解和胆固醇的降解，从而使血浆低密度脂蛋白胆固醇清除增加。
3.抑制极低密度蛋白胆固醇（VLDL-C）合成
VLDL是富含三酰甘油的脂蛋白，胆固醇是合成VLDL必须的。他汀类降血脂药物通过使血浆胆固醇浓度降低，使VLDL的合成和分泌减少。VLDL是携带和转运三酰甘油所必须的。VLDL-C又是LDL-C的前体，故本类药物可使三酰甘油、VLDL-C和LDL-C均降低。
4.抗动脉粥样硬化作用
该类药物可以减少脂质浸润和泡沫形成，减少动脉粥样硬化斑块的体积，诱导动脉粥样硬化斑块逆转，改善血管内皮功能，减弱乙酰胆碱所诱发的血管收缩和痉挛，从而改善心肌缺血，还可抑制血小板黏附、聚集、调解血液中的凝血-抗凝系统等。
5.抑制平滑肌细胞迁移和增生作用
当动脉硬化斑块发生溃疡后，正常的修复过程是需要平滑肌细胞增生的，但过度增生就会造成不利影响。洛伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀均有较强的抑制血管平缓肌细胞增生的作用。这种作用可以延迟或抑制早期的动脉粥样硬化的进展。
6.抗脂质氧化作用
他汀类药物通过清除氧自由基或类金属螯和物，降低血浆和斑块内LDL的氧化易感性，该作用不受血浆LDL浓度的影响。另外，这类药物还可直接抑制脂质颗粒氧化。
7.抗炎作用
他汀类药物可抑制巨噬细胞趋化因子表达和分泌，阻止单核细胞及其它炎性细胞浸润，显著减少动脉硬化内膜、中层的巨噬细胞和新生血管数量。
8.免疫抑制作用
他汀类药物可调节免疫反应，抑制抗体依赖细胞和自然杀伤细胞的细胞毒作用，减轻免疫损伤，可有效地减少器官移植后的排异反应。
9.调节内皮及血管舒缩功能
他汀类药物可抑制多糖诱导下的巨噬细胞一氧化氮和内源性一氧化氮合酶，并且药物的抑制的作用不受甲羟戊酸代谢最终产物胆固醇和辅酶Q的影响。他汀类药物还能改善活性物质介导下的冠脉血管舒张功能和血管内皮功能的恢复。
10.抑制血小板聚集和血栓形成
他汀类药物抑制可巨噬细胞表达组织因子，降低血浆纤维蛋白原、血栓烷A和血栓烷B水平，抑制血小板聚集，从而抑制血栓形成。
