关于地昔帕明的药理药动学介绍
一、药理作用
本品是丙米嗪的代谢物。作用与丙米嗪相似，具有较强的抗抑郁作用，但镇静和抗毒蕈碱作用明显较弱，因而更适合用于老年人。本品起效较快，用药1周即可显效。
二、药动学
口服易从胃肠道吸收，吸收不受食物影响。体内分布广泛，易透过血-脑脊液屏障，并在脑中蓄积，如大鼠腹腔注射，15mg/kg后，大脑皮质中的药物浓度为13.11μg/L，大脑其余部位药物浓度为11.45μg/L，而血中的药物浓度仅为1.53μg/L。血药浓度与临床抗抑郁疗效存在显著的正相关，健康人血药浓度在115～155μg/L以上方可获得更好的效果。地昔帕明的达峰时间为4～6h，主要在肝脏代谢，地昔帕明最终被氧化成无活性的羟化物或与葡萄糖醛酸结合后自尿中排出。血浆清除率(Cl)为每小时0.68L/kg，年龄、性别对CL无显著影响。血浆t1/2为17～28h。此外，地昔帕明对肝线粒体CYP2D6的抑制作用较大多数选择性5-HT再摄取抑制剂为小。
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