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概述氯普鲁卡因的药代动力学

2022.7.20

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿pH的因素、肾血流量、给药途径和病人的年龄,都能显著改变局麻药的药代动力学参数。体外试验氯普鲁卡因的血浆半衰期成人男性为21±2秒,女性为25±1秒,新生儿为43±2秒。局麻药分布于机体各组织的多少,也受给药途径的影响,血液大量灌注的器官如肝、肺、心、脑,具有较高的浓度。氯普鲁卡因在血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢,使其酯键水解,水解后产生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄,尿量和影响尿PH的因素影响其尿排泄。

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