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概述左氧氟沙星片的药代动力学介绍

2023.8.29

  一、吸收:

  本品口服后吸收迅速,1~2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系,500mg或750mg剂量每日一次,48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml,750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本药与食物同服,达峰时间延迟1小时,峰浓度下降约14%。等量本药口服或静脉滴注,血浆浓度谱变化相似,所以静脉途径和口服途径可以相互转化。

  二、分布:

  本品500mg或750mg单剂和多剂口服后,其平均分布容积为74-112L。

  三、代谢:

  本品在血浆或尿中稳定,不转化为其对映体D-氧氟沙星,主要以原形从尿中排出。本药口服后,48小时内约87%药物原形从尿中检出,72小时内粪中检出约4%。不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。

  四、排出:

  左氧氟沙星主要以原形从尿中排出,平均血浆消除半衰期为6-8小时。

  五、特殊人群:

  1.肾功能不全患者:左氧氟沙星肾清除率(CL)下降,消除相半衰期(t1/2ß)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

  2.肝功能不全患者:尚无肝功能不全患者药代动力学研究资料。由于本药在体内基本没有代谢,推测可能没有太大影响。

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