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简述盐酸格拉司琼分散片的药理毒理

2023.7.31

  药理作用 本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂,通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体,抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高,无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

  毒理研究 急性毒性:小鼠和大鼠单次静脉注射本品的半数致死剂量(LD50)分别为17~25 mg/kg和14~16 mg/kg。亚急性与慢性毒性试验:大鼠连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为3.0 mg/kg、0.5 mg/kg;犬连续静脉注射本品28日或13周的最大耐受剂量分别为0.3 mg/kg、0.5 mg/kg,犬静脉注射本品3 mg/kg时肝功能轻度损害,但未发现组织学改变。生殖毒性:大鼠和兔分别静脉注射本品9 mg/kg/天和3 mg/kg/天,均未发现对妊娠有影响。本品对哺乳动物细胞没有致突变作用。致癌试验:大鼠和小鼠50 mg/kg/天连用59周,肝细胞癌和肝腺瘤发生率上升。

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