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简述ITCs的代谢和药代动力学

2022.9.12

  ITCs进入人体后主要通过硫醚氨酸途径(mercapturic acid pathway)代谢。进人人体内的ITCs首先在谷胱甘肽S-转移酶(GST)的催化下,与谷胱甘肽(GSH)均结合,生成谷胱甘肽结合物,即GS-ITC,后者又依次在γ-谷氨酞转肽酶(γ-GT)半脱氨酸甘氨酸酶(CG)、N-乙酰基转移酶(NAT)的修饰作用下生成一系列ITC结合物,将其统称为二硫代氨基甲酸酯(dihiocarbamates,DTCs)。人在摄入水田芥24h后,水解生成的苯乙基异硫氰酸盐(phenethyl isothiocyanate,PEITC)大约有50%以N-乙酰半胱氨酸(NAC)一PEITC(NAC-PEITC)的形式存于尿中。NAC-PEITC在机体内的代谢终产物,其抗癌作用的研究已受到越来越多的关注。

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