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盐酸金刚乙胺糖浆的药理作用

2023.6.25

  药理作用 盐酸金刚乙胺为合成的抗病毒药,主要对A型流感病毒具有活性。本品的作用机理尚不完全清楚,可能是通过抑制病毒脱壳,从而在病毒复制的早期环节起作用。遗传学研究提示,由病毒颗粒M2基因编码的一种蛋白,在金刚乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影响灭活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。 毒理研究 遗传毒性:在进行的数项标准致突变试验中,未见本品有致突变作用。 生殖毒性:雌、雄大鼠在给予剂量达60mg/kg/日(根据体表面积推算,相当于人最大用药剂量的3倍)。有报道,本品能通过小鼠的胎盘,并已证实,当给予大鼠剂量达200mg/kg/日(根据体表面积推算,相当于人最大用药剂量的11倍)时,本品具有胚胎毒性。该剂量产生的胚胎毒性被认为是由于增加了胚胎的吸收所致,而且此剂量对母体也产生了以下影响,如运动失调、震颤、惊厥和明显的体重下降。兔子给予剂量为16mg/kg/日(根据体表面积推算,相当于人最大用药剂量的5倍)时,未发现有胚胎毒性,但已有证据表明:动物出现12或13根肋骨的胚胎比率的改变,同窝仔的正常比率约为50:50,而用本品处理后的比率为80:20。在产前和产后的生殖毒性研究中,孕鼠给予本品剂量分别为30、60和200mg/kg/日(根据体表面积推算,分别相当于人最大用药剂量的1.7、3.4和11倍),在受孕期,两个高剂量组已发现母体毒性。在产后第2-4天期间,幼仔死亡率增加。另外在两个较高剂量组,还发现F1代动物生育力降低,所以在妊娠期,应权衡对母体和胚胎的利大于弊时,才可使用本品。 致癌性:尚未进行动物致癌性的研究。

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