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关于缓控释制剂的类型介绍

2023.8.08

  1、微孔膜包衣片

  微孔膜包衣片通常是胃肠道中不溶解的聚合物如醋酸纤维素,乙基纤维素等作为衣膜材料,在包衣中加入少量致孔道剂的物质如 PEG 类, PVP 、 PVA 等水溶性物质,也有一些加入水不溶性的粉末如滑石粉,二氧化硅等甚至将药物加在包衣膜内既作致孔剂又作速效部分。氯化镁缓释片就属于这种。

  2、膜控释小片

  膜控释小片是将药物与辅料按常规方法制粒,压制成小片,其直径约为 3mm ,用缓释膜包衣后,装入硬胶囊使用。每粒胶囊可装入几片或 20 片不等。在同一胶囊中的小片可包上不同缓释作用的包衣或不用厚度包衣的小片。此类制剂无论在体内体外皆可获得恒定的释药速度,是一种较理想的口服控释制剂。盐酸那可丁缓释小片就属于这一类型。

  3、肠溶膜控释片

  肠溶膜控释片系将药物压制成片,外包肠溶衣,再包上含药的糖衣层而得。含药糖衣层在胃液中释药,当肠溶片芯进入肠道后,衣膜溶解、片芯药物释出,而延长释药时间。一种普萘洛尔长效片即为此种类型。近年受到普通关注的口服结肠定位给药系统( OCDDS )也属于肠溶膜控释型制剂。 OCDDS 是指用适当方法,使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释药,运送到回育部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统,是一种定位在结肠释药的制剂, 5 氨基水杨酸及其酯、酮洛芬、吲哚美辛,以及胃肠道上段易降解的肽类和蛋白质类药物都可制成 OCDDS 。

  4、渗透泵片

  渗透泵片简称 OROS ,它最大的特点是释药均匀恒定,而且释药速度不受胃肠道可变因素的影响,是迄今为止口服控释制剂中最理想的一种。渗透泵片为一固体片芯包一层控速半透膜,然用激光在片芯包衣膜上开一个或几个释药孔,口服后胃肠道的水分通过半透膜进入片芯,使药物溶解成饱和溶液或混悬液,由于膜内外存在大多的渗透压差,药物溶液则通过释药小孔持泵出,直至片芯药物溶尽,如硫酸沙丁胺醇、安替比林等口服透泵控释片。

  5、小丸剂

  小丸剂主要是指直径约为 lmm 的小球状口服制剂,小丸可装入空胶囊或压制成片剂使用。小丸剂服用后广泛均匀地分布在胃肠道内,由于剂量倾出分散化,药物在胃肠道表面分布面积增大,使药物生物利用度提高而减少或消除刺激性药物对胃肠道的刺激性。同时,小丸剂在胃肠道内的转运不受食物输送节律的影响,直径小于 2mm 的小丸,即使幽门约肌闭合时,仍能通过幽门部。因此小丸在胃肠道的吸收一般不受胃排空的影响,而且小丸的释药行为的总和不会因个别小丸的制备下的失误或缺陷对整体制剂释药行为产生严重的影响。因此在释药规律的重现性,一致性方面优于缓释片剂。尼莫地平、异烟肼缓释胶囊均属于此类型。

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