关于PDE5 及其抑制剂的介绍
PDE5 可以特异性水解 cGMP， 只有 1 种亚型 PDE5A， 由于起始密码子的不同， PDE5A 又可分为: PDE5A1、 PDE5A2和 PDE5A3。PDE5 主要分布于肺、 胰腺、 大脑、 阴茎海绵体、血管平滑肌细胞、 血小板、 骨骼肌细胞以及心肌细胞中。PDE5 可以很好地调节血管平滑肌的收缩力， 尤其是阴茎和肺部血管平滑肌的收缩力，PDE5 也可通过 NO-cGMP 信号传递途径参 与 血 小 板 的 聚 集， 同 时 PDE5 也 可 能 在 大 脑 内cGMP 信号传递上起到重要的作用。
PDE5 的选择性抑制剂主要有西地那非、 伐地那非、 他达那非、 敏喘宁和乌地那非等。西地那非不仅在治疗男性勃起功能障碍( erectile dysfunction，ED) 上取得了巨大的成功， 也可用于治疗 PAH， 改善病人的呼吸困难。Yanagisawa 等报道称，通过对 PAH 病人 7 年的跟踪研究， 发现西地那非作为 PAH 的一线用药，可以明显提高患者的存活率并改善其生存质量。也有研究证明， PAH 病人每天服用他达那非 40mg，生活质量得到改善， 病情恶化得以减缓。此外， 近些年来，研究人员也对 PDE5 抑制剂在抗癌方面展开了积极的研究，Tinsley 等研究表明，西地那非可能参与了硫化舒林酸选择性抑制乳腺癌细胞的生长和诱导癌细胞凋亡的过程。
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