概述硝酸甘油软膏的药代动力学
硝酸甘油在体内广泛代谢，舌下给药吸收迅速，其半衰期为2-8min。硝酸甘油在体内代谢为活性的1,2-二硝酸甘油酯和1,3-二硝酸甘油酯，这两种产物进一步代谢为1-一硝酸甘油酯和2-一硝酸甘油酯，最后降解为甘油，甘油进入糖酵解途径，硝酸甘油主要以去硝基代谢产物的葡萄糖醛酸衍生物形式，经肾脏排泄。
本品按照GCP的要求对健康受试者进行了人体药代动力学试验，14名健康受试者分为两组，分别为10例和4例。10例受试者肛周涂布硝酸甘油软膏，4例受试者舌下含服硝酸甘油片。10名受试者肛周如不硝酸甘油软膏（相当于硝酸甘油0.75mg）后，体内吸收不规则，仅有少量吸收，血药浓度较低。4名受试者含服硝酸甘油片（相当于硝酸甘油0.5mg）后，体内吸收迅速。
相对于舌下给药途径，肛周涂布给药血药浓度达峰慢（2.92:1），峰值浓度低（0.1:1）消除半衰期（8.7:1）和体内滞留时间长（4.1:1），体内吸收量少（0.48:1）。给药后不良事件发生率分别为：舌下75%；徒步30%，均为轻微、一过性。上述数据可以认为该种给药方式较设下给药更具安全性。
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