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红藻氨酸受体的结构

2022.4.20

红藻氨酸受体亚基有五种,GluR5(GRIK1)、GluR6(GRIK2)、GluR7(GRIK3)、KA1(GRIK4)和KA2(GRIK5),与AMPA和NMDA受体亚基相似,可以排列以不同的方式形成四聚体,一种四亚基受体。GluR5-7可以形成同聚体(例如,完全由GluR5组成的受体)和异聚体(例如,由GluR5和GluR6组成的受体)),然而,KA1和KA2只能通过与GluR5-7亚基之一结合形成功能性受体。

自2009年以来,红藻氨酸受体亚基已重新命名,以与其基因名称相对应。因此,GluR5-7现在是GluK1-3,KA1和KA2分别是GluK4和GluK5。

每个KAR亚基以400个残基的胞外N端结构域开始,该结构域在组装中起关键作用,然后是神经递质结合裂隙的第一段,称为S1。然后该部分穿过细胞膜,形成三个跨膜区域中的xxx个,M1。然后M2段从膜的细胞质面开始,推入细胞膜大约一半,然后浸回细胞质。该部分称为“p环”,决定了受体的钙渗透性。M2变成M3,另一个跨膜片段出现在细胞外表面以完成神经递质结合位点(称为S2的部分)。M4从细胞外开始,然后再次穿过膜进入细胞质,形成蛋白质的C端。

配体结合口袋的差异允许开发适度的亚基选择性红藻氨酸受体激动剂和拮抗剂。


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