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酪氨酸激酶的受体型

2022.9.21

　　受体酪氨酸激酶（receptor protein tyrosine kinases，RPTKs）的胞外区是结合配体结构域，配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素，包括胰岛素和多种生长因子。胞内段是酪氨酸蛋白激酶的催化部位，并具有自磷酸化位点。

　　配体（如EGF）在胞外与受体结合并引起构象变化，导致受体二聚化（dimerization）形成同源或异源二聚体，在二聚体内彼此相互磷酸化胞内段酪氨酸残基，激活受体本身的酪氨酸蛋白激酶活性。这类配体主要有EGF、PDGF、FGF等。

　　受体酪氨酸激酶在没有同信号分子结合时是以单体存在的，并且没有活性；一旦有信号分子与受体的细胞外结构域结合，两个单体受体分子在膜上形成二聚体，两个受体的细胞内结构域的尾部相互接触，激活它们的蛋白激酶的功能，结果使尾部的酪氨酸残基磷酸化。磷酸化导致受体细胞内结构域的尾部装配成一个信号复合物（signaling complex）。刚刚磷酸化的酪氨酸部位立即成为细胞内信号蛋白（signaling protein）的结合位点，可能有10～20种不同的细胞内信号蛋白同受体尾部磷酸化部位结合后被激活。信号复合物通过几种不同的信号转导途径，扩大信息，激活细胞内一系列的生化反应；或者将不同的信息综合起来引起细胞的综合性应答（如细胞增殖）。

　　RPTKs是最大的一类酶联受体，它既是受体，又是酶，能够同配体结合，并将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。所有的RTKs都是由三个部分组成的：含有配体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏水α螺旋区、含有酪氨酸蛋白激酶（RTK）活性的细胞内结构域。

　　已发现50多种不同的RTKs,主要的几种类型包括：

　　①表皮生长因子（epidermal growth factor,EGF）受体；

　　②血小板生长因子（platelet-derived growth factor,PDGF）受体

　　巨噬细胞集落刺激生长因子（macrophage colony stimulating factor,M-CSF）；

　　③胰岛素和胰岛素样生长因子-1（insulin and insulin-like growth factor-1,IGF-1）受体；

　　④神经生长因子（nerve growth factor,NGF）受体；

　　⑤成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factor,FGF）受体；

　　⑥血管内皮生长因子（vascularendothelial growth factor,VEGF）受体

　　肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor,HGF）受体等。

酪氨酸激酶

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