血脂异常是近年人们研究和关注的热点，尤其是对于高胆固醇重症危害的认识和干预获得了日益充分的临床研究证据。人们逐渐认识到：以LDL-C升高为主的高胆固醇血症是动脉粥样硬化最核心致病因素，以降低LDL-C为主的调脂治疗是冠心病等动脉粥样疾病防治的最根本措施。然而在临床实践中，许多患者在接受了较大剂量他汀治疗后其胆固醇水平仍不能达到目标值以下，另有一些患者由于种种原因不能耐受他汀治疗。

　　中南大学湘雅二院的赵水平教授在发布会上介绍，人体血液循环中胆固醇主要来自于两种途径，即体内(肝脏与外周组织)生物合成和肠道吸收。他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶而减少内源性胆固醇的合成。胆固醇吸收抑制剂则主要通过减少肠道内胆固醇的吸收发挥作用。依折麦布是目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂。肠粘膜吸收胆固醇的过程非常复杂，但位于小肠粘膜刷状缘的一种特殊转运蛋白NPC1L1起到至关重要的作用。依折麦布是目前已经上市的唯一一种胆固醇吸收抑制剂,可选择性抑制NPC1L1的活性，从而有效减少肠道内胆固醇的吸收，降低血浆胆固醇水平。临床试验表明，与安慰剂相比，服用依折麦布5
mg/d和10 mg/d可分别使LDL-C降低15.7%
与18.5%，使高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)升高2.9%与3.5%(均达到统计学显著性差异)。受试者对依折麦布治疗具有良好耐受性，其不良反应发生率与安慰剂组相似。