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关于注射用甲氨蝶呤的药代动力学介绍

2023.8.18

  肌内注射后达峰时间为0.5小时~1小时。血浆蛋白结合率约为50%,本品透过血脑屏障的量甚微。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐。主要经肾(约40%~90%)排泄,大多以原形药排出体外;约10%通过胆汁排泄,半衰期(t1/2α)为1小时;半衰期(t1/2β)为二室型:初期为2~3小时;终末期为8~10小时。少量甲氨蝶呤及其代谢产物可以结合型形式贮存于肾脏和肝脏等组织中,可长达数月,在有胸腔或腹腔积液情况下,本品的清除速度明显减缓;清除率个体差别极大,老年患者更甚。

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