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简述磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的药理作用

2023.8.18

  复方磺胺甲噁甲噁甲噁唑是磺胺甲噁甲噁唑(SMZ)和甲氧苄苄啶(TMP)的复方制剂。磺胺甲噁甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,为一种广谱抑菌剂。它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。甲氧苄苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂,属磺胺增效药。它可选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,从而抑制细菌的生长繁殖。其抗菌谱与磺胺甲噁甲噁唑相似,而抗菌作用比磺胺甲噁甲噁唑强20~100倍。但单独使用时易产生耐药性。磺胺甲噁甲噁唑与甲氧苄苄啶联合后,由于SMZ作用于二氢叶酸合成酶,干扰合成叶酸的第一步,而TMP作用于叶酸合成代谢的第二步,选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用,因此可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。两药的复方制剂具有协同抗菌作用,不仅使抗菌活性增强,并且可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株的产生。磺胺甲噁唑/甲氧苄啶抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有抗菌活性。在革兰阳性菌中,链球菌、肺炎球菌,葡萄球菌对磺胺甲噁唑/甲氧苄啶敏感。在革兰阴性菌中,大肠杆菌、克雷白杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对磺胺甲噁唑/甲氧苄啶敏感。

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