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关于胺碘酮的药代动力学介绍

2022.11.22

  口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结,最低的是脑、甲状腺及肌肉,在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13~30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4~6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92~3.75μg/mL。4~5天作用开始,5~7天达最大作用,停药后作用可持续8~10 天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5μg/mL,中毒血药浓度1.8~3.7μg/mL以上。血液透析不能清除本品。

  胺碘酮在组织内转运缓慢,亲和力高。其生物利用度因人而异,在30%~80%(平均约 50%)。单剂量口服3~7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20~100天)。在治疗头几天,大部分药物在组织中蓄积,尤其是脂肪组织,数天后开始清除,一至几个月后因人而异达到稳态浓度。

  由于上述特性,应给予负荷量以便使组织迅速饱和,发挥治疗作用。

  部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 200mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘,因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少,所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。

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