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概述血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂对血小板活化扩增的影响

2023.9.07

  TXA2是血小板活化和血管收缩强有力的激动剂,通过与G-蛋白偶联受体结合,引起磷脂酶C( PLC)β活化,细胞内钙离子增加,随后血小板被激活。阿司匹林是目前在抗血小板治疗中研究和应用最为广泛的抗血小板药物,主要通过抑制花生四烯酸环氧酶( COX),使Ser-529 和Ser-516 不可逆的乙酰化,从而阻断TXA2的合成,发挥抗血小板的作用。尽管阿司匹林的抵抗性及出血的不良反应不容忽视,但由于其确切的保护作用,仍然是预防心血管疾病的金标准。大量实验研究结果显示,多种植物中提取的活性物质可以通过抑制TXA2合成,进而抑制血小板的聚集。但阿司匹林对其他激动剂(如胶原、二磷酸腺苷)所致血小板聚集无影响。阿司匹林口服后吸收迅速、完全,服用后1 h达峰值血药浓度,在胃内开始吸收,大部分在小肠上段吸收,并以结合代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄。嚼服阿司匹林起效快。3.不良反应:阿司匹林常见的不良反应是胃肠道不适和消化道出血,出血危险与剂量相关。少数还可发生过敏反应,主要表现为哮喘、荨麻疹。尽量避免同时使用非甾体类抗炎药物,尤其是布洛芬可影响阿司匹林的抗血小板作用。联合其他抗血小板和抗凝药物时,出血危险增加。禁忌证:出血性疾病;活动性出血,如重要器的出血(颅内出血、胃肠道出血、泌尿生殖系统出血等);活动性消化性溃疡;严重控制不良的高血压;严重过敏反应或不能耐受(表现为哮喘及鼻息肉)等。

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