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罗红霉素的药代动力学

2022.8.19

  罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏,从胃肠道吸收好,血药浓度高(罗红霉素峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg,2h后血药浓度达峰值,平均为6.6~7.9μg/mL。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。罗红霉素蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%,清除半衰期为8.4~15.5h,远比红霉素长。药物主要随粪便以原形药物排泄,也有部分以脱糖代谢物排泄。另有约7.4%经尿液排出。肾功能不全者,半衰期延长,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。严重肝硬化患者,半衰期可延长两倍。罗红霉素吸收速率不受年龄的影响,一般不良反应少,毒性低。

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