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顺反异构活性应用

2022.5.18

活性不同

人工合成的乙烯雌酚是一种雌性激素,反式构型的生物活性比顺式构型的高7~10倍。

维生素A分子中所有的双键全部都为反式构型。

具有降血脂作用的亚油酸及花生四烯酸分子的碳碳双键都是顺式构型。若改变上述化合物的构型,将导致生理活性的降低甚至丧失。并且反式脂肪酸(TFA)对血管内皮细胞的功能具有损伤作用,引发动脉粥样硬化、血栓、冠心病和心脏病等心血管疾病的患病几率   。

  • 花生四烯酸

  • 亚油酸

  • [PtCl2(NH3)2]

顺式活性

[PtCl2(NH3)2]的顺-反异构体都是平面正方形,两者性质却不同,甚至在人体内的生理、病理作用也有所不同,如现已发现顺式[PtCl2(NH3)2]具有抑制肿瘤的作用,可作抗癌药物,而反式[PtCl2(NH3)2]则无此活性。  

药效不同

非甾体抗雌激素类药物他莫昔芬的2种构型具有完全相反的药理作用,其Z-异构体具有抗雌激素的作用,E-异构体则为雌激素兴奋剂。

氯哌噻吨的E-异构体可用作安定剂,而Z-异构体具有抗菌作用,对中枢神经疾病则无效。


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