哌唑嗪的药动学及临床应用
药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率比正常为慢。不能被透析清除。
临床应用
具有降压作用,扩张周围血管,主要扩张小动脉,降低外周阻力而降压,减低心脏前后负荷,松弛血管平滑肌,引起血管扩张,血压降低。用于高血压的治疗。
用法与用量口服:高血压,初量0.5mg/次,3次/日,4—6天后可每日递增0.5~lmg,视反应可渐增至1-2mg/次,3~4次/日。充血性心衰,初量0.5mg/日,渐增至4mg/日,分2—3次用药;常用维持量4—20mg/日,分3次服;极量:20mg/日。
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