选择性α1受体拮抗剂：哌唑嗪的功能介绍
为人工合成品，选择性拮抗α1受体。
【药动学】口服生物利用度约50%-70%，1-3小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率高，仅约5%以游离形式存在。大部分药物在肝代谢，仅5%-11%以原形经肾排出。t1/2约2-3小时，药物作用时间持续4-6小时。
【药理作用】阻断小动脉和静脉上的α1受体，使血管扩张，外周阻力下降，回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体，故不促进NA释放，降压同时，对心率影响较小。此外，尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩，可改善良性前列腺增生出现的排尿困难，膀胱底部α1受体较少，故对膀胱收缩影响较小。研究表明，α1A受体主要存在于前列腺，可能是控制前列腺平滑肌最重要的α1受体亚型。
【临床应用】主要用于治疗高血压和良性前列腺增生患者，可改善前列腺增生引起的尿道阻塞，排尿困难等症状。因能降低心脏前、后负荷，也可用于抗慢性心功能不全。
【不良反应】首次用药可致严重低血压、晕厥、心悸等，称为“首剂效应”，多在首次用药30-90分钟发生。对伴有肝、肾功能不良及老年患者更需谨慎。与利尿药或其他抗高血压药合用，可加剧本药的降压效果。其他不良反应有眩晕、嗜睡、头痛、乏力等，减量或持续用药，上述症状可减轻。
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