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No.59 | 超高极性 + 适度疏水性 = CAPCELL PAK ADME

大曹色谱
2022.10.11

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大阪曹達|三耀精细

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键合独特立体笼状官能团——金刚烷基团的CAPCELL PAK ADME色谱柱

自从面世以来

越来越为广大用户所接受

收获好评无数


她不仅善于同时分析兼具强极性与一定疏水性物质的代谢组分

还是探索新领域、创新科研的好帮手


2019年的第一期ESPRESSO

就让我们一起来了解一下

CAPCELL PAK ADME对于代谢组分的分析特长




Espresso 2019-001

CAPCELL PAK ADME

与C18色谱柱保留行为的比较



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Keywords : 他莫昔芬,4-羟基他莫昔芬,马来酸,富马酸,非对映异构体



CAPCELL PAK ADME



CAPCELL PAK ADME色谱柱是一款键合立体笼状金刚烷基官能团,具有超高表面极性,同时兼顾一定疏水性的色谱柱,从强极性化合物到疏水性化合物的复杂组分样品能同时得到良好保留与分离。


★ 立体笼状金刚烷基官能团——独特的表面极性与疏水性平衡

★ 高表面极性——对强极性化合物的良好保留

★ 兼顾一定疏水性——从极性到疏水性化合物的共同分析

★ 立体选择性——空间异构体拆分能力


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键合了笼状金刚烷基团的CAPCELL PAK ADME色谱柱对强极性化合物具有良好保留和分离能力。因此,对于常规C18柱保留、分离困难的极性化合物,可以作为第二选择色谱柱进行使用。


这里,为大家介绍一个极性代谢产物和疏水性代谢前体共同分析的例子。抗癌药物他莫昔芬经肝脏代谢后,一部分转化为(Z)-4-羟基他莫昔芬。本实验对他莫昔芬、(Z)-4-羟基他莫昔芬和(E)-4-羟基他莫昔芬进行了共同分析。


分别使用兼顾高表面极性和疏水性的CAPCELL PAK ADME S3和疏水性与表面极性得到绝佳平衡的第一选择色谱柱CAPCELL PAK C18 MGII S3他莫昔芬及其代谢产物进行共同分析,比较两种色谱柱的不同分离保留模式。


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图1 他莫昔芬及其代谢产物的分析结果对比

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如图1所示,与CAPCELL PAK C18 MGII S3相比,CAPCELL PAK ADME S3极性较强的代谢产物4-羟基他莫昔芬得到了更好的保留,与死时间附近溶出的杂质峰之间得到了充分分离;并且,使用CAPCELL PAK ADME S3可以实现非对映异构体Z与E的分离(非对映异构体由于分子量相同,使用MS检测时,需要使用色谱柱进行分离)。


进一步,为了验证ADME色谱柱在非对映异构体分离方面的优势,使用CAPCELL PAK ADME柱对其擅长的极性化合物——有机酸马来酸和富马酸(互为顺反异构)以及马来酸和富马酸的酯化物——马来酸二乙酯和富马酸二乙酯(碳链更长、疏水性更强的非对映异构体)进行共同分析,和CAPCELL PAK C18 MGII的分析结果进行比较,具体结果如图2所示。


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图2 马来酸、富马酸及其酯化物的分析结果对比

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*由于①~③组化合物疏水性不同,因此流动相组成也进行了相应调整。


从以上结果可以看出,对于极性低、疏水性强的马来酸二乙基己酯和富马酸二乙基己酯,使用CAPCELL PAK C18 MGII(③)能够得到更好分离度,但CAPCELL PAK ADME也得到了基线分离的结果;


而对于强极性的马来酸和富马酸,使用CAPCELL PAK ADME能够得到更好的分离效果,CAPCELL PAK C18 MGII则未达到完全分离(①)。


综上所述,CAPCELL PAK ADME作为CP家族中的第二选择,不仅对常规C18柱保留弱、分离困难的化合物具有良好的分离、保留能力,并且对于极性较强的非对映异构体之间的分离也非常有用。


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本次的Espresso对键合独特官能团的高表面极性色谱柱CAPCELL PAK ADME进行了介绍。通过实验数据可以看出,CAPCELL PAK ADME在对极性化合物和疏水性化合物的共同分析中,既能对极性化合物得到充分的保留与分离,同时也能兼顾疏水性化合物的适度保留,是代谢组分分析的好帮手~


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