PROTAC专题汇总 | 蛋白降解药物研发解决方案

NanoTemper

2023.9.27

传统的药物研发方法是寻找能够结合酶或受体活性位点的药物，通过占据驱动的药理学作用模式 (MOA) 来控制蛋白功能。如果一个蛋白没有固定的构象或适宜的与活性相关的结合位点，就无法通过药物与之结合而直接控制其功能，这种蛋白被称为不可成药的靶点，多达70~80%的蛋白靶点到目前还是不可成药的。

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是不可成药靶点开发的关键技术。其中研究最多、开发进度最快的是蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)。PROTAC作用模式是事件驱动，只要配体有结合即可发挥作用，因此可靶向传统“不可成药”的靶点。此外，PROTAC分子不需要与靶蛋白长时间结合就能降解靶蛋白，有望解决小分子抑制剂常出现的耐药性问题。

本文总结了PROTAC的技术难点及NanoTemper解决方案，助力您的蛋白降解药物研发。

什么是PROTAC

靶向蛋白降解技术｜为具有挑战性的靶点提供有效的药物解决方案

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本文通过对比抑制和降解这两种途径，更好地为您解读PROTAC技术独特的作用方式及其核心优势。

PROTAC相关术语

10个术语让你更好理解--靶向蛋白质降解

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本文总结了10个专业术语，帮助科研人员更快了解PROTACs和TPD的概念。

设计PROTAC分子的关键点

设计小分子PROTACs，关键需要考虑什么？

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本文通过四个关键的问题帮助您快速了解蛋白质降解途径的机制，以及什么是有效的PROTAC蛋白降解剂。

如何解决PROTAC表征难题

无压力表征三元复合物 | Dianthus助力PROTAC药物研发

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需要固定的检测方法不适合研究多聚体复合物和共价配体，而NanoTemper基于光谱位移技术推出的Dianthus系列，是一个基于微孔板的亲和力筛选平台，可以帮您轻松攻克这些难题！

讲座回顾｜靶向降解癌症靶点WDR5

NanoTemper应用专家 Bridget Milorey 博士在本视频中分享了光谱位移技术是如何克服针对癌症靶标 WD - Repeat Containing protein 5 （WRD5）的 5个 PROTACs 的二元和三元互作表征挑战以及这些数据与体内降解效率的关联。

讲座回顾｜使用光谱位移技术表征PROTAC

观看此视频，德国NanoTemper的技术应用专家Jan Schnatwinkel 博士将为您讲解 Dianthus（一种搭载了光谱位移技术，基于微孔板的亲和筛选平台）是如何克服PROTAC候选药物表征难题的：

讲座回顾｜蛋白降解分子优化新途径

本视频是由来自马克斯·普朗克研究所的 Cristopher Heim 博士带来的 Novel Insights into E3 Ligase Ligand Space for Future Protein Degraders 专题介绍。为研究PROTACs、分子胶水、BiDACs、MonoDACs、不可成药的靶点、诱导近缘性药物等领域的研究人员，提供新思路及见解。