因此,深入探索铂类抗肿瘤药物的耐药机制,对于克服铂类药物的耐药性,扩展其临床应用,以及设计和开发新型铂类抗肿瘤药物均具有十分重要的意义。1 抗肿瘤机制铂类药物是一类细胞周期非特异性抗肿瘤药物,其通过影响肿瘤细胞DNA 的结构和功能发挥抗肿瘤作用。铂类药物进入细胞后,首先解离失去负离子,如Cl- 或C2O42- 等,同时结合2 分子水,形成水合铂阳离子。...
109题,选择依托泊苷,该药物属于鬼臼毒类,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于DNA拓扑异构酶II,阻碍DNA修复。110题,同样又回到了喜树碱类药物的考查,如果能清楚的记得这5种药物的分类归属,这题相对而言就比较容易选出答案了,是D 盐酸伊立替康。因为喜树碱不溶于水,也几乎不溶于有机溶剂,给临床使用带来了困难。同时喜树碱的细胞毒性很大。...
本文总结并探讨一些代表性铂(Ⅱ)和铂(Ⅳ)配合物的设计合成、抗肿瘤活性以及作用机制,以期对今后新型铂类药物的研究有所裨益。1铂(Ⅱ)配合物顺铂是铂(Ⅱ)配合物的典型代表。顺铂及其类似结构的铂(Ⅱ)配合物,具有保留基团和离去基团 2 种配体。保留基团一般为 N 配体,能够与Pt 形成热力学稳定的配位键。对保留基团的修饰会直接影响铂(Ⅱ)配合物与 DNA 的结合效率。...
环芳构化,母体位雌甾烷,C19无甲基,C3无羟基答案:A、孕激素拮抗剂,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕答案:E第十三节抗肿瘤药物一、A1符合烷化剂性质的是A.属于抗真菌药B.对正常细胞没有毒害作用C.也称细胞毒类物质D.包括叶酸拮抗物E.与代谢必需的酶竞争性结合,使肿瘤细胞死亡答案:C下列说法正确的是A.抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B.芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C.氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D.顺铂的水溶液稳定...
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