在人体内,主要有2种酶负责ACh的水解过程:乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)。在正常情况下,AChE起到主要的水解作用,BChE仅负责约20%的ACh水解。然而在极端情况下,BChE能够部分替代AChE。...
其中,他克林由于其很强的肝毒性会造成急性肝损伤,不良反应过大而退市。这些药物均在 2002 年之前获批。由于这些药物副作用大,对于阿尔茨海默病的治疗效果有限,胆碱性假说没有受到广泛的支持。目前在研药物中,由中国科学院上海药物研究所药物设计与发现研究中心、化学合成和药理研究人员共同开发的抗氟诺哌齐(DC511020)和长春华洋高科技有限公司所研发的琥珀八氢氨吖啶片药物设计靶向的是乙酰胆碱酯酶。...
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