沈阳药科大学陈国良教授课题组：靶向癌症干细胞的BBI608衍生物的设计、合成以及活性评价

主要研究方向：抗癌药物研究，神经退行性疾病治疗药物研究，专利过期药物与功能性化合物合成工艺研究。

陈国良教授简介

陈国良，沈阳药科大学药物化学专业博士生导师，1993年6月获沈阳药科大学药物化学硕士学位，留校从事新药研发与教学工作，2001年至2002年在瑞士弗莱堡大学化学系做访问学者，2005年获得沈阳药科大学药物化学专业博士学位。作为课题负责人主持了国家自然科学基金青年基金项目1项，辽宁省科技厅项目1项，辽宁省教育厅项目2项。另外，作为项目骨干成员承担国家自然科学基金面上项目4项，重大专项子项目2项，先后与台湾神隆药业、深圳康哲药业、武汉远大药业、美国Emory University、沈阳盛达科、山东新华制药等单位签订合作协议，合同额超过1亿元。近5年在European Journal of Medicinal Chemistry, Organic Process Research & Development, Synthesis, Cell Death & Disease, Chemico-Biological Interactions等期刊发表各类文章50多篇。担任中国药物化学杂志编委、沈阳药科大学学报编委、国家自然科学基金项目通讯评议人、国家发改委药品价格评审专家、辽宁省自然科学基金项目评审专家和浙江省自然科学基金项目评审专家。主持、参与的科研项目（含科研获奖等情况）：1.白藜芦醇及其衍生物的合成与防癌活性研究，国家自然科学基金青年基金项目，39800185（负责人）；2.系统评价枯否细胞在清除PEG化纳米载体中的作用，国家自然科学基金面上项目，81573375（参加）；3.可断裂PEG脂质衍生物消除或减轻ABC现象的研究，国家自然科学基金面上项目，81072602（参加）；4.白藜芦醇及其衍生物抑制小胶质细胞激活的构效关系研究，国家自然科学基金面上项目，30572248（参加）；5.抗艾滋病药物传递系统的研究，国家自然科学基金面上项目，30371694（参加）。

前沿科研成果：靶向肿瘤干细胞的BBI608衍生物的设计、合成以及活性评价

Napabucasin，又称BBI608，是一个STAT3小分子抑制剂（图1），在III期临床试验中发现了其抑制由STAT3驱动的基因转录和癌症干细胞特性的能力，可用于治疗转移性结直肠癌、胰腺癌和胃癌。BBI608可以抑制干细胞基因表达从而阻止癌细胞形成，还可以杀死从各种类型肿瘤中分离的干细胞。