中科院昆明植物所罗晓东研究团队：植物生物碱新颖结构及药理活性研究

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前沿科研成果

（一）自中国狗牙花中分离得到具有潜在抗菌活性的似猪笼草状吲哚生物碱

抗生素的滥用所致的多重耐药及副作用严重威胁着人类健康，而源于植物的抗菌、抗真菌天然小分子一直备受科学家关注。罗晓东研究团队结合原有研究背景并围绕当前研究热点，选择富含单萜吲哚生物碱的传统药材开展了相关研究，并取得了一些研究进展。

中国狗牙花（Ervatamia chinensis）在民间主要用于治疗咽喉肿痛及疖肿等疾病，罗晓东研究团队从该药材中发现似猪笼草状吲哚生物碱Erchinines A和B，其独特的结构中具有二氮卓并噁唑烷及3个半缩醛胺的复杂单元片段。Erchinines A和B对枯草杆菌表现出潜在的抑制活性（MIC为0.78 µg/mL）,同时Erchinine B对红色毛癣菌表现出潜在的抑制活性（MIC为6.25 µg/mL），与抗癣菌药灰黄霉素相当。

Erchinines A和B对枯草杆菌的潜在抑制

（来源：Org. Lett. 2018, 20, 4116-4120）

该研究成果以“Nepenthes Like Indole Alkaloids with Antimicrobial Activity from Ervatamia chinensis ”为题在线发表在Org. Lett.（Org. Lett. 2018, 20, 4116-4120）上。

非洲马铃果（Voacanga africana）在民间主要用于治疗疟疾、痢疾和溃疡等疾病，罗晓东研究团队从该种植物中分离获得吲哚生物碱Voacafricines A和B，其结构单元含吡咯/吡啶/吡咯/哌啶/呋喃稠合的多重杂环体系。抗菌活性研究结果显示Voacafricines A和B对金黄色葡萄球菌和伤寒沙门氏杆菌表现出潜在的抑制活性，研究结果优于植物抗菌药黄连素和黄藤素。

Voacafricines A和B对金黄色葡萄球菌和伤寒沙门氏杆菌的潜在抑制

（来源：Org. Lett. 2018, 20, 2702-2706）

该研究成果以“Antibacterial Indole Alkaloids with Complex Heterocycles from Voacanga africana”为题发表于Org. Lett.（Org. Lett. 2018, 20, 2702-2706）。

紫金龙（Dactylicapnos scandens）作为富含异喹啉生物碱的云南省著名习用药材，广泛用于抗炎、镇痛。前期，研究者从紫金龙中开发了抗肾上腺素能及镇痛的上市药物盐酸异可立定片和近视乐眼药水。最近，研究组王蓓博士与合作伙伴从紫金龙药材中发现一个新型阿朴啡生物碱Dactyllactone A，该化合物拥有独特的偕二甲酯基取代的苯并呋喃内酯骨架，为双重断裂重组的阿朴啡型结构。初步药理研究表明：与对照组地塞米松（20.0 μM）比较，Dactyllactone A 在2.4-12 μM的浓度下对LPS 刺激RAW264.7细胞释放的炎症因子IL-1β和PGE2具有更好的抑制作用，且呈现量效依赖关系。研究结果丰富了阿朴啡型异喹啉生物碱的多样性，并为天然非甾体抗炎先导化合物的发现提供了可能。