浙江大学俞永平教授与陈文腾助理研究员合作开发绿色、高效、快速构建[1,3]-恶嗪-稠合杂环骨架的方法

上一篇 / 下一篇 2018-07-31 13:12:19/ 个人分类：科技前沿

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近日，浙江大学俞永平教授与陈文腾助理研究员合作开发了一种绿色、高效、快速构建[1,3]-恶嗪-稠合杂环骨架的方法：乙二醛一水合物、氨基醇、KSCN三组分的串联环化反应（Scheme 1d）。该反应具有反应速率快（<10分钟）、成键效率高（一步构建3个C-N键、1个C-O键和2个环）、易纯化（GAP化学）等特点。该研究成果发表在Green Chem.上（DOI: 10.1039/C8GC01766B）。

多组分反应 [1,3]-恶嗪-稠合杂环 Green Chem.[1,3]-恶嗪-N-稠合咪唑-2-硫酮化合物

（来源：Green Chem.）

首先，作者以乙二醛一水合物1a（1.2当量），2-氨基苄醇2a（1当量），KSCN（2当量）为底物对反应条件进行了筛选（Table 1）。实验结果表明：乙腈为溶剂，5当量的三氟乙酸（TFA）可使反应高效进行并以95%的产率得到目标化合物3a。降低TFA的用量或在其它溶剂如二氯甲烷、甲醇中进行，反应产率都有所下降。