华南植物园天然药物化学合成方法学研究取得突破

2010-12-21 09:31 来源: 中国科学院
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  天然产物特别是植物次生代谢产物是新药的重要来源,早期的药物都来自于天然产物。时至今日,以植物药物为主的天然产物仍然在包括中国在内的许多文明历史比较悠远的国家与地区为疾病防治和健康保健起着重要作用。天然产物同时还孕育了近代医药,是新药研发重要的物质基础。天然产物还以其复杂新颖的化学结构为有机和药物化学家提供了极佳的研究内容。生物活性的天然产物经常作为“先导化合物”而进入创新药物研究领域,并发挥着独特的作用,与组合化学平分秋色。值得一提的是,在遗传和分子生物学特别是病毒和毒理学研究过程中,一些活性天然产物还被作为“生物探针”为研究一些疾病的发病机理、治疗机制及其它一些生命现象做出了生物技术方法无法企及的特殊贡献,并此催生了一门新的学科——(天然产物)化学生物学。

  中科院华南植物园天然产物药物研究组李伟杰博士在导师邱声祥研究员的指导下,从事抗艾滋病、糖尿病等领域的创新药物研究,对从植物中提取鉴定的活性先导化合物进行结构改造、优化和半合成研究,进而进行临床实验。为解决天然产物原料受限的障碍,李伟杰等还进行了天然产物的全合成研究;针对天然产物立体化学结构复杂手性中心多的特点,又在全合成方法学研究过程中开发出了一个新型的手性反应催化试剂,名为“四噁唑啉”(Tetraoxazoline)。该催化试剂可以很容易通过“一锅法”制取,还可以高效立体选择地将芳香酮还原成二级醇,立体选择性达到99%以上。

  这一研究发现具有重大的理论价值,在天然产物结构改造和半(全)合成方面具有广泛的应用前景。该研究成果已发表在有机化学著名期刊Advanced synthesis & Catalysis(2010, 352:1119-1122.)上。