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有机合成天然产物的重要性

2022.3.24

 无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。

  天然产物合成在今天依旧非常重要。首先,天然产物是新药研发的最重要来源。过去30多年中,美国FDA批准的1000种新药中,有一半是天然产物、天然产物衍生物,或以天然产物结构为基础的合成药物。第二,天然产物合成对于保护自然环境非常重要。许多天然产物在自然界中含量稀少,从自然界中获取这些化合物会导致环境的破坏。抗癌药物紫杉醇就是很好的例子,它在紫杉树中的含量不到0.01%,为了提取这种药物人类已经破坏了几乎所有的紫杉林。第三,天然产物的合成带动了新理论、新反应和新试剂的研究,推动着整个化学学科的发展。

   天然产物等复杂化合物分子可以与酶、核酸等生物大分子发生精确相互作用。但是,这类化合物的化学合成通常是复杂的多步反应,其产量还无法为药物研发提供充足的原料。目前最前沿的有机合成研究致力于寻找效率和选择性更高的合成方法和合成理念,包括立体选择性串联反应和多组分反应等。


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