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简述痛可灵的药代动力学

2023.7.24

  痛可灵口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛可灵400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛可灵抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μg/ml。痛可灵生物利用度为58%~85%,蛋白结合率约为76%。经肝脏代谢,能诱发自身代谢,半衰期平均为12~17h。主要代谢产物10,11-环氧化痛可灵的蛋白结合率为48%~53%,半衰期为5~8h。72%经肾脏排出,28%随粪便排出。

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