荧光成像实现口服给药微载体监控活体胃肠道内药物释放
口服药物由于其非侵入性的性质，能避免注射带来的疼痛、不适且能减少污染等优势使它成为目前药物输送中最方便的途径。但是，多肽和蛋白等大部分生物活性药物容易在胃肠道降解或失活。因此，口服制剂在进行临床转化前，其活体药物释放动力学及药物载体本身的代谢情况评估极其重要。目前X射线辐射成像和核磁共振成像等这些检测技术受限于其较低的时间和空间分辨率，无法对药物载体和药物释放情况进行实时监测。因此，亟需一种非侵入性技术监测活体内药物释放。
【成果简介】
最近，复旦大学张凡教授（通讯作者）课题组报道了一个新颖的基于镧系下转换近红外二区的介孔微载体，能够承受胃肠道苛刻的条件用于运载口服蛋白类药物。重要的是，通过镧系下转换纳米颗粒（DCNP），基于吸收竞争原理（ACIE）的新型近红外成像检测信号，实现了动物活体内微载体的追踪和药物释放的实时半定量监测。微载体在胃肠道可以保留长达72小时，释放量高达62%，且释放的酶保持了大部分的生物活性。此外，微载体只有极小量（<0.1%）沉积在肝脏、脾脏和肾脏等非目标器官。该成果以“In vivo gastrointestinal drug-release monitoring through second near-infrared window fluorescent bioimaging with orally delivered microcarriers”于3月10日发表在期刊Nature Communications上。
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