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概述甲磺酸伊马替尼胶囊的药物相互作用

2023.8.23

  可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物

  CYP3A4抑制剂:健康志愿者同时服用单剂酮康唑(CYP3A4抑制剂)后,甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)可分别增加26%和40%),尚无与其它CYP3A4抑制剂(如:伊曲康唑、红霉素和克拉霉素)同时服用的经验。

  CYP3A4诱导剂:健康志愿者服用利福平后,伊马替尼的清除增加3.8倍(90%可信区间=3.5-4.3倍)Cmax、AUC(0-24)和AUC(0-8)分别下降54%、68%和74%。在临床研究中发现,同时给予苯妥英药物后,甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低,疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪和含有St John麦汁浸膏制剂等,可能有类似问题,但尚未进行专门研究,因此同时服用这些药物时须谨慎。

  甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度

  甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(CYP3A4底物)的平均Cmax和AUC分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的CYP3A4底物(如环孢素、哌咪清)时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经CYP3A4代谢的其他药物(如苯二氮卓类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和H毫克-COA还原酶抑制剂等)的血浆浓度。

  在与抑制CYP3A4活性相似的浓度下,甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶CYP2D6的活性,因此在与本品同时服用时,有可能增加全身与CYP2D6底物的接触量,尽管尚未作专门研究,用药时仍应谨慎。

  甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制CYD2C9和CYD2C19的活性,同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在本品治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监测凝血酶原时间。

  应告知病人避免使用含有对乙酰氨基酚的非处方药和处方药。

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