氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比治疗，结果表明1小时或0.5小时的给药-早餐间隔使氯膦酸盐的生物利用度降低，但其差异没有统计学意义（相对生物利用度分别为91%和69%）。此外，氯膦酸盐的生物利用度在个体间和个体内都存在较大变异。尽管氯膦酸盐吸收的个体内差异很大，长期治疗时氯膦酸盐的暴露程度仍保持不变。 ●分布与清除 氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为20-50 L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相 ：分布相半衰期约为2小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨紧密结合而非常慢。氯膦酸盐主要经肾消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有80%出现在尿中。与骨结合的部分（约占吸收量的20%）排泄更慢，肾清除率约为血浆清除率的75%。 ●患者体内的特性 因为氯膦酸盐影响骨骼，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药代动力学过程不受与年龄、药物代谢或其他病理状态有关的任何已知因素的影响。
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