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关于酒石酸唑吡坦片的药代动力学介绍

2023.8.08

  1、吸收

  口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。

  2、分布

  在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。

  3、代谢和消除

  唑吡坦经肝脏代谢,以非活性的代谢产物形式,主要经尿液(大约60%)和粪便(大约40%)排泄。它对肝脏酶没有诱导作用。

  血浆消除半衰期大约为2.4小时(0.7-3.5小时)。

  4、危险人群

   -在老年患者中可观察到肝脏清除率的降低。峰浓度增加大约50%,而半衰期(平均为3小时)没有明显增加。分布容积减少至0.34±0.05 L/kg。

   -在肾功能不全的患者中,不管是否进行透析治疗,均可观察到清除率中等程度的降低。其它动力学参数保持不变。唑吡坦不能经透析清除。

   -在肝功能不全的患者中,唑吡坦的生物利用度增加。其清除率减少而消除半衰期延长(大约10个小时)。

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